エチノジオールジアセタートは、経口避妊薬に使用される合成エストロゲンです。合成プロゲステロンとして分類され、天然のプロゲステロンと同様に機能し、排卵を抑制し、子宮頸管粘液を厚くします。この記事では、エチノジオールジアセタートが避妊に果たす役割について探ります。特に、第一世代のプロゲステロンであるという点に焦点を当てます。エチノジオールジアセタートの特性と分類を理解することは、その役割と重要性を避妊制御において理解するのに役立ちます。
エチノジオールジアセタート、またはエチノジオールは、エチノジオールのジアセテートエステルであり、半合成プロゲステリンアゴニストです。エチノジオールジアセタートは、生殖系の細胞質プロゲステロン受容体に結合し、その後プロゲステロン受容体媒介の遺伝子発現を活性化します。負のフィードバックメカニズムにより、黄体形成ホルモン（LH）の放出が抑制され、排卵が抑制され、子宮頸管粘液と子宮内膜が変化します。また、エチノジオールジアセタートは弱いエストロゲニックおよびアンドロゲニックな特性を持っています。
プロゲステロンは、自然に存在するホルモンで、子宮内膜が妊娠のために準備されるのを助けます。プロゲステリンは、自然または合成のいずれかであり、プロゲステロンのような特性を持つ物質です。プロゲステリンは、導入された時期によって世代に分類されます。
エチノジオールジアセタートは、第一世代のプロゲステロンに属します。これは有効なプロゲステーション作用を持ちますが、エストロゲニック作用は弱く、アンドロゲニック作用も低いです。エチノジオールジアセタートはノレチンドロンから得られます。つまり、体内でノレチンドロンに容易に変換されるということです。このプロゲステリンを含む避妊薬は、子宮内膜症のある女性にとって有益かもしれません。これは子宮外に子宮内膜が成長する状態です。このプロゲステリンを含む避妊薬の副作用には、乳房の痛みや周期中の出血（中間期出血）があります。このプロゲステリンを含む医薬品の例としては、デムーレン、ケルノール、ゾビアなどがあります。
プロゲステリンは、複合避妊薬（エストロゲン＋プロゲステリン）と単独プロゲステリン避妊薬に使用されます。避妊薬は一般的に妊娠を防ぐために使用されますが、月経不順や子宮内膜症などの他の症状の治療にも使用できます。プロゲステリンは女性の身体にいくつか異なる影響を与えます：
プロゲステーション作用：これらは排卵を防ぎ、月経量を減らします。
アンドロゲニック作用：これはアクネや体毛の増加などの望ましくない副作用です。
エストロゲニック作用は主にピル内のエチニルエストラジオールの量に依存します。これらの作用はアンドロゲニック作用を抑えるのに役立ちます。
異なるプロゲステリンはこれらの作用で異なることがあります。例えば、一部はプロゲステーション作用が低く、アンドロゲニック作用が高いかもしれません。これにより、ピルが特定の副作用（例えば、アクネや中間期出血）を引き起こす可能性があるかどうかが影響を受けます。
プロゲステリンは4つの世代に分類されます。異なる世代は異なる特性を持っています。新しいものの方が必ずしも良いわけではありません。一部のプロゲステリンは余計な副作用を引き起こす可能性があるので、どの薬が自分に最適かを判断するために医療提供者に相談することが重要です。
ノレチンドロン、ノレチンドロンアセテート、エチノジオール。これらのプロゲステリンは、後期の世代よりも効力が低いため、中間期出血を引き起こす可能性があります。
レボノルゲストレルとノルゲストレル。これらのプロゲステリンは第一世代のプロゲステリンよりも効果的ですが、アクネや体重増加などのアンドロゲニックな副作用を引き起こす可能性があります。
デソゲストレルとノルゲスメート。第三世代のプロゲステリンは第一世代のプロゲステリンよりも効果的であり、第二世代のプロゲステリンよりもアンドロゲニックな副作用を引き起こす可能性が低いです。
ドロスピレノン。第四世代のプロゲステリンは、最も効果的であり、時間通りに服用しなくても中間期出血を引き起こす可能性が低いです。また、アンドロゲニックな副作用も少ないです。
これらの避妊薬は、二つの分子、エストロゲン（EEまたはエチニルエストラジオール）とプロゲステリンを組み合わせています。後者は商業化日と薬理学的特性に基づいて、世代（第一世代、第二世代、第三世代）または「他のプロゲステリン」（下記の表参照）に分類されます。
エストロゲンとプロゲステリンのバランスは、これらのホルモンの用量と種類によるものです。このバランスは非常に異なるホルモン状況を生み出し、直接的に異なる適応症と副作用を引き起こします。初期の慢性タイプC肝炎は、大規模な合成エストロゲン（150μg EEまたはエチニルエストラジオール）とノレチンドロンアセテートやノレチンドロンなどのアンドロゲニックな特性を持つプロゲステリンで構成されていました。現代のCHCは、現在50〜15μg EEまたは1〜3mgのエチニルエストラジオールまたはエストリルバリエートを毎日提供しています（Bitzer and Simon, 2011）。組合せホルモン避妊薬に使用されるプロゲステリンは、ノーステロイドから派生したものが主です。ノレチンドロンの誘導体、例えばノレチンドロンアセテート、エチニルエストラジオール、エチノジオールアセテート、またはノレチンドロンは第一世代に属し、現在では使用されません。現在利用可能な経口避妊薬には第二世代と第三世代のピルがあります。第二世代のピルにはノルゲストレルまたはレボノルゲストレルが含まれています。1980年代初頭以降、新しいプロゲステリン（ゲストォデネとノレルゲストロミン）は第三世代の避妊薬を構成しました（Sitruk-Ware and Nath, 2010）。ノルゲストレルは第三世代に分類されたプロゲステリンですが、第二世代と第三世代の間に位置する可能性もあります。これらの化合物は、それらの高い抗性腺ホルモン作用により、EE用量を大幅に減少させます。さらに、それらの臨床応用は理論上、アンドロゲニックな副作用が少ないことを意味します。ドロスピレノン（スピロンラクトン拮抗薬）とシプロテロンアセテートは、アンドロゲニックな作用が強い分子であり、クロルマジノンアセテートやディエノゲストとともに「他の世代」の薬剤に分類されています（Sitruk-Ware and Nath, 2010）。これらの製品は理論的にはアンドロゲニックな特性がなく、ドロスピレノンとシプロテロンアセテートはアンドロゲニックな薬剤です（Sitruk-Ware, 2004）。
エチノジオールジアセタートは第一世代の合成プロゲステロンとして分類され、避妊制御における経口避妊薬の重要な成分として役割を果たしています。エチノジオールジアセタートが属する世代を理解することは、その薬理作用と臨床応用をより深く理解することにつながります。エチノジオールジアセタートの使用、用量、副作用、またはその他の関連問題についてさらに質問がある場合は、個別のアドバイスとガイダンスを得るために医師または保健専門家に相談することをお勧めします。医療を受ける前に医師と相談することは、健康と安全を確保するために重要です。
[1] https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/B9780128012383657367
[2] https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/etynodiol-diacetate
[3] https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602008.html
[4] https://www.verywellhealth.com/different-progestin-types-906936
[5] https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9270
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