Flurbiprofen Wirkung

Flurbiprofen, ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), hat sich als wirksam bei der Linderung von Schmerzen und Entzündungen erwiesen und wird weit verbreitet zur Behandlung verschiedener akuter und chronischer Schmerzen wie Arthritis, postoperativen Schmerzen und Muskelschmerzen eingesetzt. Es wirkt, indem es die Synthese von Prostaglandinen hemmt, was zu einer Linderung von Entzündungen und Schmerzen führt und den Patienten signifikante Verbesserungen der Symptome bietet. Dieser Artikel wird die flurbiprofen wirkung sowie entsprechende Studien detailliert erörtern, um den Lesern zu helfen, das Wirkspektrum und die therapeutische Wirkung dieses Medikaments umfassender zu verstehen.

Was ist Flurbiprofen?

Flurbiprofen (FLB) ist ein wirksames nichtsteroidales Medikament, das die Enzyme COX-1 und COX-2 hemmen kann. Es hat ähnliche strukturelle Eigenschaften wie Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac und Ketoprofen und zeigt schmerzlindernde, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkungen. Aufgrund seiner entzündungshemmenden, schmerzlindernden und antikonstriktiven Wirkung hat Flurbiprofen eine breite Anwendung. FLB wird systemisch zur symptomatischen Behandlung von rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und ankylosierender Spondylitis sowie lokal zur Behandlung von Entzündungen des Auges und nach Kataraktoperationen eingesetzt.

Die flurbiprofen wirkung

Flurbiprofen-Tabletten werden zur akuten oder langfristigen symptomatischen Behandlung von rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und ankylosierender Spondylitis angewendet. Es kann auch zur Behandlung von mit Dysmenorrhoe verbundenen Schmerzen und leichten bis mittelschweren Schmerzen, die mit Entzündungen wie Bursitis, Tendinitis und Weichteilverletzungen einhergehen, verwendet werden. Lokale Augenpräparate können präoperativ verwendet werden, um die Pupillenverengung während der Operation zu verhindern.

Die pharmakologische flurbiprofen wirkung

Flurbiprofen ist ein Propionsäurederivat und hat ähnliche strukturelle und pharmakologische Eigenschaften wie Naproxen, Ibuprofen und Ketoprofen. Es hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und fiebersenkende Eigenschaften. Das auf dem Markt erhältliche Flurbiprofen ist ein Racemat aus (+)S- und (-)R-Enantiomeren. Es scheint, dass das S-Enantiomer die meisten entzündungshemmenden Wirkungen aufweist, während beide Enantiomere schmerzlindernde Wirkungen haben können.

Der Wirkmechanismus von Flurbiprofen

Was sind die Flurbiprofen Wirkstoffe? Flurbiprofen ist ein nichtselektiver COX-Inhibitor, der die Aktivität von COX-1 und -2 hemmen kann. Ähnlich wie andere NSAIDs wird die entzündungshemmende Wirkung von Flurbiprofen durch eine reversible Hemmung der Cyclooxygenase (COX) erreicht, einem Enzym, das an der Umwandlung von Arachidonsäure in Prostaglandin G2 (PGG2) und von PGG2 in Prostaglandin H2 (PGH2) beteiligt ist. Dies führt zu einer effektiven Verringerung der Prostaglandinkonzentrationen, die mit Entzündungen, Schmerzen, Schwellungen und Fieber verbunden sind. In Bezug auf die Prostaglandin-Inhibitionsaktivität ist es eines der wirksamsten NSAIDs.

Die Pharmakokinetik von Flurbiprofen

(1) Absorption

Flurbiprofen wird nach oraler Einnahme schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die Plasmakonzentrationen erreichen nach 0,5 bis 4 Stunden nach der oralen Einnahme ihr Maximum.

(2) Verteilungsvolumen

14 L (normale gesunde Erwachsene)

12 L (ältere Patienten mit Arthritis)

10 L (Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz)

14 L (Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose)

0,12 L/kg

(3) Proteinbindung

> 99% Bindung, hauptsächlich an Albumin. Im Vergleich zu Antikoagulanzien, Sulfonamiden und Phenylbutazon bindet es an unterschiedliche Albuminbindungsstellen.

(4) Halbwertszeit

R-Flurbiprofen, 4,7 Stunden; S-Flurbiprofen, 5,7 Stunden.

S. Blazaki et al. untersuchten die Bioverfügbarkeit und entzündungshemmende flurbiprofen wirkung im Glaskörper des Kaninchenauges. Die Bioverfügbarkeit im Glaskörper nach einer Einzeldosis Flurbiprofen zu verschiedenen Zeitpunkten ist in der Abbildung dargestellt. Die Halbwertszeit dieses Arzneimittels wird auf 1,92 Stunden geschätzt.

Dosierung und Anwendung

Die Dosierung dieses Arzneimittels kann je nach Patient variieren. Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes oder die Anweisungen auf dem Etikett. Die folgenden Informationen enthalten nur durchschnittliche Dosierungen des Arzneimittels. Ändern Sie Ihre Dosis nicht, es sei denn, Ihr Arzt sagt Ihnen das. Die Menge des Arzneimittels, das Sie einnehmen, hängt von der Stärke des Arzneimittels ab. Darüber hinaus hängt die Menge des Arzneimittels, das Sie pro Tag einnehmen, die Zeit zwischen den Dosen und die Dauer der Einnahme des Arzneimittels von Ihren medizinischen Problemen ab. Oral verabreichte Form (Tabletten):

Für Osteoarthritis und rheumatoide Arthritis:

Erwachsene - 200 bis 300 Milligramm (mg) pro Tag, aufgeteilt in 2 bis 4 gleichmäßige Dosen. Ihr Arzt kann Ihre Dosis je nach Bedarf anpassen.

Kinder - Die Verwendung und Dosierung müssen vom Arzt festgelegt werden.

Mögliche Nebenwirkungen und Risiken

(1) Häufige Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Magen-Darm-Beschwerden und Kopfschmerzen.

(2) Magen-Darm-Probleme

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind gastrointestinale (GI)-Störungen, darunter Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen/Magensodbrennen, Blähungen, gastrointestinale Blutungen, Übelkeit und Erbrechen.

(3) Auswirkungen auf das Nervensystem

Häufig (1%-10%): Kopfschmerzen, gesteigerte Reflexe, Zittern, zentrale Nervensystemstimulation, zentrale Nervensystemdepression, Gedächtnisverlust, Schläfrigkeit

Berichtete Frequenz unbekannt: Ataxie, zerebrovaskulärer ischämischer Anfall, sensorische Störungen, Krampfanfälle, Schlaganfall, erhöhter Muskeltonus, subarachnoidale Blutung, Schwindel/Benommenheit, Geruchsveränderungen, Geschmacksveränderungen, retrobulbäre Neuritis, Optikusneuritis.

(4) Kardiovaskuläres Risiko

Berichtete Frequenz unbekannt: Kongestive Herzinsuffizienz, Hypertonie, Gefäßerkrankungen, Vasodilatation, Angina pectoris, Arrhythmien, Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz.

(5) Nieren- und Leberprobleme

Häufig (1%-10%): Erhöhte Leberenzyme

Berichtete Frequenz unbekannt: Cholestatische Gelbsucht, nicht-cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Gallenblasenentzündung, Leberfunktionsstörung, interstitielle Nephritis, Nierenversagen, nephrotisches Syndrom.

Verwendung von Flurbiprofen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft, insbesondere während der Stillzeit, sollte Flurbiprofen nicht eingenommen werden und darf auch nach ärztlicher Beratung nicht eingenommen werden, da es in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen kann.

(1) Verwendung während der Schwangerschaft

FDA Drug Safety Communication (10-2020): Die FDA fordert eine neue Warnung auf NSAID-Kennzeichnungen an, die das Risiko von fetalen Nierenproblemen beschreiben, die zu Oligohydramnion führen können. Die FDA empfiehlt Schwangeren, NSAIDs nach der 20. Schwangerschaftswoche zu meiden. Bis 2017 hatte die FDA 35 Berichte über Oligohydramnion oder Nierenprobleme beim Fötus nach der Einnahme von NSAIDs während der Schwangerschaft erhalten. Fünf Neugeborene starben; bei 2 wurde eine Niereninsuffizienz diagnostiziert und Oligohydramnion bestätigt, bei 3 wurde eine Niereninsuffizienz diagnostiziert, aber kein Oligohydramnion bestätigt. Das Oligohydramnion begann frühestens in der 20. Schwangerschaftswoche. In 11 Berichten wurde nach der Einnahme von NSAIDs Oligohydramnion während der Schwangerschaft gemeldet, und nach Absetzen der NSAIDs normalisierte sich das Fruchtwasser innerhalb von 3 bis 6 Tagen. In einigen Fällen, in denen Neugeborene nach der Markteinführung Nierenschäden aufwiesen, waren invasive Verfahren wie Blutaustausch oder Dialyse erforderlich. In anderen Fällen kehrte der Zustand innerhalb von 3 bis 6 Tagen nach Absetzen der NSAIDs um, und in diesen Fällen trat bei erneuter Verwendung desselben NSAIDs ein Wiederauftreten der Symptome auf.

Die Anwendung während der Geburt wird nicht empfohlen; der Beginn der Geburt kann verzögert werden, die Dauer kann verlängert werden, und es kann eine erhöhte Blutungsneigung von Mutter und Kind auftreten.

NSAIDs können die Fruchtbarkeit von Frauen beeinträchtigen; Frauen, die Schwierigkeiten beim Schwangerwerden haben oder sich einer Unfruchtbarkeitsuntersuchung unterziehen, sollten erwägen, die NSAID-Behandlung abzubrechen.

(2) Verwendung während der Stillzeit

Die Konzentrationen in der Muttermilch und im Plasma der stillenden Mutter deuten darauf hin, dass gestillte Säuglinge täglich etwa 0,1 mg des Arzneimittels aufnehmen können, wenn die Mutter täglich 200 mg einnimmt. Aufgrund der niedrigen Konzentrationen in der Muttermilch und der kurzen Halbwertszeit ist es unwahrscheinlich, dass das Arzneimittel einen schädlichen Einfluss auf gestillte Säuglinge hat, insbesondere wenn das Kind älter als 2 Monate ist; einige Hersteller empfehlen jedoch, die Verwendung zu vermeiden.

Fazit

Flurbiprofen hat sich als wirksam bei der Linderung von Schmerzen und Entzündungen erwiesen und ist ein wirksames Medikament zur Behandlung von Erkrankungen wie Arthritis, postoperativen Schmerzen und Muskelschmerzen. Die genaue Wirkung variiert jedoch je nach Individuum und kann mit einigen Nebenwirkungen einhergehen. Bevor Sie Flurbiprofen einnehmen, sollten Sie unbedingt Ihren Arzt konsultieren, um sicherzustellen, dass es für Ihre Situation geeignet ist, und individuelle Behandlungsempfehlungen zu erhalten. Ihr Arzt wird Ihnen helfen, die Wirksamkeit und potenziellen Risiken abzuwägen, um eine sichere und effektive Behandlung zu gewährleisten.

Referenzen:

[1] Blazaki S, Tsika C, Tzatzarakis M, et al. Pharmacokinetics and efficacy of intraocular flurbiprofen[J]. Graefe's Archive for Clinical and Experimental Ophthalmology, 2017, 255: 2375-2380.

[2]https://de.wikipedia.org/wiki/Flurbiprofen

[3]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/flurbiprofen-oral-route/side-effects/

[4]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a687005.html

[5]https://espanol.kaiserpermanente.org/es/health-wellness/drug-encyclopedia/drug.flurbiprofen-100-mg-tablet.

[6]https://www.drugs.com/pregnancy/flurbiprofen.html

[7]https://www.ratiopharm.de/produkte/details/

[8]https://go.drugbank.com/drugs/DB00712