La dorzolamida es un medicamento comúnmente utilizado principalmente para tratar afecciones oculares como el glaucoma y la presión ocular elevada. Ampliamente aplicada en oftalmología, la dorzolamida ha demostrado una eficacia prometedora en muchos pacientes.
La dorzolamida, clasificada como un inhibidor de la anhidrasa carbónica, actúa reduciendo la producción de líquido dentro del ojo, ayudando a disminuir la presión ocular y aliviando los síntomas y riesgos en pacientes con glaucoma. Generalmente administrada en forma de gotas para los ojos, la dorzolamida permite la aplicación directa sobre el ojo, facilitando los efectos terapéuticos. La dorzolamida actúa reduciendo la producción de líquido dentro del ojo, lo que, a su vez, ayuda a reducir la presión y proteger el nervio óptico de daños. Esto ayuda a preservar la visión y prevenir complicaciones adicionales del glaucoma.
La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima presente en muchos tejidos del cuerpo, incluidos los ojos. Cataliza reacciones reversibles que involucran la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En los humanos, la anhidrasa carbónica existe en varias isoformas, siendo la más activa la anhidrasa carbónica II (AC-II), presente principalmente en los glóbulos rojos (GR) pero también en otros tejidos. Inhibir la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, posiblemente al ralentizar la formación de iones bicarbonato, reduciendo posteriormente el transporte de sodio y líquido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO).
La dorzolamida pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la anhidrasa carbónica. Funciona bloqueando una enzima llamada anhidrasa carbónica en el ojo. Esta enzima tiene la función de producir un líquido llamado humor acuoso en la parte frontal del ojo. Al inhibir la anhidrasa carbónica, la dorzolamida reduce la cantidad de líquido producido en el ojo. Con la disminución de la producción de líquido, la presión intraocular disminuye. Esto ayuda a prevenir el empeoramiento del glaucoma y el daño a la visión.
Después de la administración tópica, las gotas para los ojos de dorzolamida pueden reducir la presión intraocular elevada. La presión intraocular elevada es un importante factor de riesgo para el daño del nervio óptico y la patogénesis de los defectos del campo visual glaucomatoso.
La dorzolamida y el timolol en combinación se utilizan para tratar afecciones oculares, incluyendo el glaucoma y la presión intraocular alta, donde el aumento de la presión puede llevar a la pérdida gradual de la visión. La dorzolamida y el timolol se utilizan en pacientes que no responden a otro medicamento para afecciones oculares. La dorzolamida pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores tópicos de la anhidrasa carbónica. El timolol pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores tópicos de los receptores beta-adrenérgicos. La dorzolamida y el timolol reducen la presión ocular al disminuir la producción de fluidos naturales en el ojo.
Tanto la dorzolamida como el latanoprost son medicamentos utilizados para reducir el glaucoma y la presión intraocular alta, pero logran esto a través de mecanismos diferentes: la dorzolamida, este medicamento pertenece a una clase de fármacos llamados inhibidores de la anhidrasa carbónica. Reduce directamente la producción de humor acuoso en el ojo. Al reducir la producción de fluido, la dorzolamida reduce la PIO; el latanoprost pertenece a la clase de análogos de prostaglandinas. Su mecanismo de acción es aumentar el drenaje de humor acuoso a través de otra vía en el ojo, la vía de drenaje uveoescleral. El aumento del drenaje lleva a la disminución de la PIO.
Nicola Orzalesi et al. compararon los efectos de timolol al 0.5%, latanoprost al 0.005% y dorzolamida sobre la reducción de la presión intraocular (PIO) durante 24 horas en pacientes con glaucoma de ángulo abierto primario (GAA) o hipertensión ocular (HO). Métodos: En este ensayo cruzado, 20 pacientes con GAA (n = 10) o HO (n = 10) recibieron tratamiento con timolol, latanoprost y dorzolamida durante 1 mes. La secuencia de tratamiento fue aleatorizada. Todos los pacientes se sometieron a cuatro mediciones de curvas de PIO de 24 horas: en la línea base y después de cada mes de tratamiento. Los pacientes fueron admitidos en el hospital y la presión ocular fue medida por dos evaluadores entrenados, quienes estaban cegados a la asignación del tratamiento. Las mediciones se realizaron a las 3 a.m., 6 a.m., 9 a.m., así como al mediodía, 3 p.m., 6 p.m., 9 p.m. y medianoche utilizando un tonómetro electrónico manual (TonoPen XL; Bio-Rad, Glendale, California), con los pacientes en posición supina y sentados, y con un tonómetro Goldmann (Haag-Streit, Berna, Suiza), con los pacientes sentados en la lámpara de hendidura. También se registró la presión arterial. Las diferencias entre los grupos se probaron por significancia utilizando un análisis de varianza de parámetros. El mismo procedimiento también se utilizó para registrar las curvas de PIO diurnas de un pequeño grupo de participantes sanos no tratados. Para comparar los ritmos diurnos y nocturnos de PIO entre el grupo GAA-HO y el grupo control, se calculó el punto final para cada sujeto.
Excepto por timolol a las 3 a.m., todos los fármacos redujeron significativamente la PIO en comparación con la línea base cuando se consideraron los valores sentados de Goldmann. Latanoprost fue más efectivo que timolol en reducir la PIO a las 3 a.m., 6 a.m. y 9 a.m. (P = 0.03), al mediodía (P = 0.01), a las 9 p.m. y medianoche (P = 0.05) en comparación con dorzolamida. (P = 0.03) y a las 3 p.m. y 6 p.m. (P = 0.04). A las 3 p.m., timolol fue más efectivo que dorzolamida (P = 0.05), mientras que dorzolamida fue más efectiva que timolol a medianoche y a las 3 a.m. (P = 0.05). Un hallazgo adicional de este estudio fue que el patrón de las curvas de presión ocular en sujetos sanos difirió del de los pacientes con enfermedades oculares.
El gráfico a continuación muestra las lecturas del tonómetro Goldmann de la línea base, timolol, latanoprost y las curvas de ritmo diurno y nocturno de dorzolamida. Todos los fármacos redujeron significativamente la presión ocular en todos los puntos de tiempo en comparación con la línea base, excepto por timolol a las 3 a.m. La presión ocular media fue de 22.7 ± 1.8 mm Hg en la línea base, 18.7 ± 0.9 mm Hg para timolol, 16.3 ± 0.6 para latanoprost y 19.3 ± 1.7 para dorzolamida. Al comparar latanoprost con timolol (P = 0.001) y dorzolamida (P = 0.001), la diferencia media de la PIO fue estadísticamente significativa. No hubo diferencias estadísticamente significativas en la presión ocular media entre timolol y dorzolamida.

En resumen, latanoprost parece reducir el ritmo diurno y nocturno de la presión ocular, mientras que timolol parece ser menos efectivo por la noche. El efecto de la dorzolamida es menor que el de latanoprost, pero reduce significativamente la presión ocular nocturna. La razón de las diferencias en los patrones de las curvas de presión ocular en sujetos sanos no está clara y requiere más investigaciones.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que usen solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida. El dorzolamida administrado por vía oral a 2.5 mg/kg/día (37 veces la exposición clínica) indujo malformaciones vertebrales en los fetos de conejos. El dorzolamida administrado a conejos durante la organogénesis a dosis orales de hasta 1 mg/kg/día (15 veces la exposición clínica) no indujo malformaciones. La administración de clorhidrato de dorzolamida a ratas durante el último trimestre de gestación y lactancia resultó en retraso en el crecimiento de la descendencia a una dosis oral de 7.5 mg/kg/día (52 veces la exposición clínica). El crecimiento no se retrasó a 1 mg/kg/día (8.0 veces la exposición clínica).
El riesgo de defectos congénitos mayores y aborto espontáneo para la población indicada es desconocido. En la población general de EE. UU., el riesgo estimado de defectos congénitos mayores y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% y del 15% al 20%, respectivamente.
No hay datos sobre la presencia de solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida en la leche materna, los efectos sobre el bebé lactante o los efectos sobre la producción de leche. Los beneficios del desarrollo y la salud de la lactancia deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida y cualquier efecto adverso potencial en el niño lactante por la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida. El dorzolamida está presente en la leche de las ratas lactantes.
Las ratas lactantes recibieron dorzolamida por vía oral a 7.5 mg/kg/día; se detectaron dorzolamida y su metabolito N-desetilado en la leche.
La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida se han establecido en un ensayo multicéntrico, doble ciego y controlado activamente en pacientes pediátricos durante un período de 3 meses.
No se observaron diferencias generales en la seguridad o efectividad entre pacientes ancianos y jóvenes.
El dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (CrCl < 30 mL/min). Debido a que el dorzolamida y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones, no se recomienda el uso de la solución oftálmica de hidrocloruro de dorzolamida en estos pacientes.
El dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se debe tener precaución en estos casos.
Antes de usar dorzolamida, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a este medicamento o si tiene otras alergias. Este producto puede contener ingredientes inactivos (como el conservante cloruro de benzalconio), que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más información.
Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico sobre su historial médico, especialmente si tiene: enfermedad renal, cálculos renales, enfermedad hepática.
Si tiene una infección ocular, una lesión, o si se va a someter a una cirugía ocular, consulte a su médico para saber si debe continuar usando su frasco actual de dorzolamida. Puede que le recomienden comenzar con un frasco nuevo.
Antes de una cirugía, informe a su médico o dentista sobre todos los productos que está utilizando (incluyendo medicamentos con o sin receta, y productos herbales).
Su visión puede volverse temporalmente borrosa o inestable después de usar este medicamento. No conduzca, utilice maquinaria, ni realice ninguna actividad que requiera visión clara hasta que pueda hacerlo de manera segura.
Ardor ocular, escozor, picazón y sabor amargo. Las reacciones adversas más comunes asociadas con dorzolamida son el sabor amargo y el ardor o escozor local transitorio. En un estudio amplio, la conjuntivitis fue la razón más común para suspender el tratamiento con dorzolamida. Provoca un aplanamiento de la cámara anterior y miopía transitoria. Como inhibidor de la anhidrasa carbónica de segunda generación, el dorzolamida evita los efectos sistémicos asociados con los inhibidores de primera generación (como la acetazolamida, metazolamida y diclorfenamida).
El dorzolamida, como medicamento inhibidor de la anhidrasa carbónica, desempeña un papel importante en el tratamiento del glaucoma y la presión ocular elevada. Al reducir la producción de líquido intraocular, ayuda a disminuir la presión ocular, aliviar los síntomas y reducir el riesgo de progresión de la enfermedad. Sin embargo, el uso de dorzolamida también puede causar algunos efectos secundarios y reacciones adversas, por lo que se requiere precaución y una atención cuidadosa a las respuestas individuales durante su uso. Si tiene preguntas o necesita más información sobre dorzolamida, se recomienda consultar a un oftalmólogo profesional para asegurar la efectividad del tratamiento y la salud de sus ojos.
[1] Orzalesi N, Rossetti L, Invernizzi T, et al. Effect of timolol, latanoprost, and dorzolamide on circadian IOP in glaucoma or ocular hypertension[J]. Investigative Ophthalmology & Visual Science, 2000, 41(9): 2566-2573.
[2] Balfour J A, Wilde M I. Dorzolamide: a review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of glaucoma and ocular hypertension[J]. Drugs & aging, 1997, 10: 384-403.
[3] https://en.wikipedia.org/wiki/Dorzolamide
[4] https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602022.html
[5] https://www.drugs.com/pro/dorzolamide.html
[6] https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6076/dorzolamide-ophthalmic-eye/details
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