Efectos secundarios de Norgestimato

Norgestimato (NGM) es un derivado de la levonorgestrel (LNG), un anticonceptivo progestágeno de tercera generación desarrollado por Ortho y Cilag AG. Norgestimato no tiene actividad androgénica, exhibe propiedades estrogénicas, tiene un impacto mínimo en el metabolismo de los glucidos y efectos neutrales o favorables en el metabolismo lipídico, lo que puede reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares. NGM se metaboliza rápidamente en el cuerpo para convertirse en norelgestromina (NGMN), 3-cetonoNorgestimato (3-keto-NGM) y LNG. NGMN es la forma activa, con sus farmacocinética clínica ya documentada. La estructura de Norgestimato es la siguiente:

¿Cuáles son las ventajas de Norgestimato?

Contracepción eficaz

Norgestimato se utiliza para la anticoncepción hormonal y la terapia hormonal para los síntomas de la menopausia. Se combina con etinilestradiol en anticonceptivos y con estradiol en la terapia hormonal. La combinación de Norgestimato/etinilestradiol funciona suprimiendo la ovulación, cambiando el moco cervical para evitar que los espermatozoides entren al útero y alterando el endometrio para reducir la posibilidad de que un óvulo fertilizado se implante. Jacques Bringer y otros evaluaron la eficacia y seguridad de un nuevo anticonceptivo oral monofásico que contiene Norgestimato (250 μg) y etinilestradiol (35 μg). El índice de perla fue 0,25, lo que indica una excelente eficacia anticonceptiva, con un control cíclico confiable y bajas tasas de sangrado intermenstrual. La mínima actividad androgénica de Norgestimato significa que sus efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos y lípidos son mínimos, y no afecta negativamente la prostaciclina ni aumenta la tromboxana. Su impacto en los factores de coagulación también es insignificante, lo que sugiere un menor riesgo cardiovascular en comparación con otros anticonceptivos orales disponibles.

Menor riesgo de acné en comparación con otros anticonceptivos

La combinación de etinilestradiol y Norgestimato también se usa para tratar el acné moderado en mujeres mayores de 15 años que desean usar anticonceptivos. La sobreproducción de andrógenos es una causa clave del acné en algunos pacientes. Los anticonceptivos orales pueden reducir los niveles de andrógenos activos, lo que los convierte en un tratamiento exitoso para el acné. A W Lucky y colegas compararon la eficacia de un anticonceptivo oral trifásico combinado (ORTHO TRI-CYCLEN) que contiene Norgestimato y etinilestradiol con un placebo en el tratamiento del acné moderado. En un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo que involucró a 257 mujeres de 15 a 49 años, se encontró que el régimen OC era un método seguro y efectivo para tratar el acné moderado en mujeres sin contraindicaciones conocidas para los anticonceptivos orales.

Actividad antiandrógena periférica y menor riesgo de tromboembolismo venoso (VTE)

NGM presenta una actividad estrogénica leve relacionada con las propiedades anti-mineralocorticoides y anti-andrógenas, lo que contribuye en gran medida a su seguridad cardiovascular. Su actividad anti-andrógena depende de la translocación de AR, la inhibición de la 5α-reductasa y el aumento de los niveles de la globulina unida a hormonas sexuales (SHBG). NGM es uno de los mejores compuestos para modular el efecto del etinilestradiol en el riesgo de tromboembolismo, con un bajo riesgo de VTE en comparación con otros CHC. Sus propiedades antiandrógenas periféricas, demostradas por su impacto favorable en el metabolismo de lípidos y glucidos, lo hacen una opción preferida sobre progestágenos más andrógenos como la levonorgestrel.

Efectos secundarios comunes de Norgestimato

Efectos secundarios en mujeres premenopáusicas combinadas con etinilestradiol

Los efectos secundarios de Norgestimato con etinilestradiol incluyen dolor de cabeza/migraña (33%), dolor abdominal (7,8%), infección vaginal (8,4%), secreción vaginal (6,8%), problemas mamarios (dolor, secreción, aumento) (6,3%), trastornos del estado de ánimo (5,0%), hinchazón (3,2%), nerviosismo (2,9%) y erupción cutánea (2,6%).

Efectos secundarios en mujeres postmenopáusicas combinadas con estradiol

En mujeres postmenopáusicas, los efectos secundarios de Norgestimato combinados con estradiol (incidencia ≥5% dentro de un año) incluyen dolores de cabeza (23%), infecciones respiratorias superiores (21%), dolor mamario (16%), dolor lumbar (12%), dolor abdominal (12%), síntomas similares a la gripe (11%), dolor articular (9%), sangrado vaginal (9%), dismenorrea (8%), sinusitis (8%), inflamación vaginal (7%), faringitis (7%), fatiga (6%), náuseas (6%), infección viral (6%), hinchazón (5%), problemas dentales (5%), mialgia (5%), vértigo (5%), depresión (5%) y tos (5%).

Gestión y minimización de los efectos secundarios de Norgestimato

El cumplimiento adecuado de las dosis prescritas y las pautas es crucial para gestionar y minimizar los efectos secundarios de Norgestimato. La monitorización regular y las visitas de seguimiento con proveedores de atención médica son esenciales para evaluar cualquier efecto secundario y ajustar el tratamiento en consecuencia. Busque atención médica para cualquier síntoma preocupante como sangrado anormal, dolores de cabeza severos o dolor torácico. La detección y la intervención tempranas pueden ayudar a mitigar los riesgos potenciales y garantizar resultados óptimos.

Recomendaciones

Norgestimato, como anticonceptivo oral común, puede causar una variedad de efectos secundarios, incluyendo náuseas, dolores de cabeza y cambios de humor. Sin embargo, las reacciones individuales al medicamento varían, y la gravedad de los efectos secundarios puede diferir de persona a persona. Por lo tanto, es esencial entender los posibles efectos secundarios y comunicarse con su médico. Siempre consulte a su médico al iniciar Norgestimato o si experimenta algún malestar para recibir asesoramiento médico personalizado y una gestión adecuada.

Referencias:

[1] Bringer, J. Norgestimato: una visión clínica de un nuevo progestágeno[J]. American journal of obstetrics and gynecology, 1992, 166(6): 1969-1979.

[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1605287/

[3] https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/17512433.2021.1878876

[4] https://www.webmd.com/drugs/2/drug-8819/Norgestimato-ethinyl-estradiol-oral/details

[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9366821/

[6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9083323/

[7] https://en.wikipedia.org/wiki/Norgestimato

[8] Zhang Xiaojuan, Wu Ronghui, Cao Lumin. Farmacocinética de los principales metabolitos de Norgestimato en ratas[J]. Chinese Journal of Pharmaceutical Sciences, 2006, (19): 1485-1487.